Ученым уже известно, что шиповидные белки на поверхности SARS-CoV-2 помогают ему связываться с клетками человека и проникать в них.
Из-за их важной роли в распространении инфекции эти шиповидные белки являются одной из основных мишеней для вакцин и методов лечения COVID-19. Но эти средства постепенно теряют эффективность, когда определенные сегменты шиповидных белков мутируют.
Исследователи сообщают в ACS Central Science, что они обнаружили небольшие молекулы, которые успешно воздействуют на другие сегменты, которые мутируют меньше.
Спайковые белки меняют форму, когда атакуют клетку. В своей «открытой» структуре они обнажают участок, известный как рецептор-связывающий домен (RBD), поэтому он может присоединяться к белку ACE2 на клетках человека. В «закрытой» структуре этот сегмент RBD спрятан внутри шиповидного белка и не может связываться с клетками человека. Антитела, содержащиеся в некоторых препаратах для лечения COVID-19 или стимулированные вакцинами или инфекцией, нацелены на домен RBD, поэтому он не может связываться с ACE2. Однако некоторые появляющиеся варианты коронавируса содержат мутации во фрагменте RBD. Это означает, что вакцины и терапия антителами, предназначенные для воздействия на этот фрагмент, могут стать менее эффективными по мере мутации вируса.
Чтобы обойти эту проблему, вместо этого можно было бы использовать другие, менее подверженные мутациям части шиповидного белка. Одной из возможностей является карман в шиповидном белке, который называют ахиллесовой пятой вируса. Когда эта щель занята свободными жирными кислотами (СЖК) или несколькими другими соединениями, белок остается запертым в своей закрытой, безвредной конфигурации. Однако эти соединения не подходят для лечения, потому что они нестабильны или слабо связываются. Поэтому ученые решили искать другие потенциальные методы лечения, в которых отсутствуют эти недостатки.
Используя компьютерное моделирование, команда исследовала библиотеку небольших молекул в поисках тех, которые могли бы проскользнуть в этот карман и прочно прилипнуть к шиповидному белку, удерживая его в закрытой форме. Затем исследователи использовали поверхностный плазмонный резонанс и другие методы для оценки аналогов этих молекул на предмет улучшения связывания и растворимости. Полученные соединения, которые могут связываться с шиповидными белками исходного коронавируса, а также с вариантом омикрон BA.4, могут послужить отправной точкой для разработки методов лечения COVID-19 широкого спектра действия, говорит команда.
Кроме этого, эксперты рассказали, что нужно знать о Kraken, последнем варианте COVID-19. Подвариант Omicron, XBB.1.5, быстро распространяется и может стать самой доминирующей версией коронавируса.
Новый штамм COVID Kraken: что нужно знать об этом варианте. Ученые заявили, что появился новый вариант под названием XBB.1.5.
Также в США предупредили о возможной связи между последней вакциной Pfizer и инсультом.
Наша редакция также сообщала, что израильские ученые выяснили, насколько новая вакцина эффективна против Омикрона.